Рецептор (биохимия)

Рецептор - это большая молекула (обычно белковая) на поверхности клетки, клеточных органоидов или в цитоплазме клетки, специфически реагирует изменением своей пространственной конфигурации на присоединение к ней молекулы некоторой химического вещества, конечно гормона или медиатора. Этот гормональный или медиатрний сигнал передается рецепторной молекулой внутрь клетки или клеточной органеллы (обычно с помощью механизма так называемых вторичных мессенджеров) или (в случае нервных клеток) сигнал передается в виде электрического потенциала далее по клеточной мембране (посредством проведения имеющихся в среде ионов через мембрану или также с привлечением вторичных мессенджеров).
Химическое вещество, специфически соединяется с некоторым рецептором, называется лигандом этого рецептора.
Общим правилом является то, что если в клетке найдено рецептор для связывания некоторой вещества искусственного происхождения, то должен существовать и естественное соединение, с которым связывается данный рецептор (в большинстве случаев такое вещество вырабатывается в организме, где найден рецептор) - так называемый эндогенный лиганд. Например, эндогенными лигандами опиатных рецепторов, связывание с которыми обусловливает специфический эффект производных опийного мака и синтетического наркотика метадона, есть вещества белковой природы - эндорфины. Эндогенными лигандами бензодиазепинового сайта (места связывания) ГАМКА-рецептора, с которым связываются синтетические транквилизаторы (такие как феназепам и диазепам) есть особые белки - ендозепины. Эндогенным лигандом каннабиноидных рецепторов, с которыми связываются алкалоиды конопли, является вещество анандамид, которая вырабатывается в организме из арахидоновой кислоты.
Кроме основного участка, или сайта связывания, где связывается специфический лиганд, в рецептора могут присутствовать также и дополнительные участки, с которыми связываются вещества, изменяющие (модулируют) реакцию рецептора на основной лиганд - вещества-модуляторы. Такие модуляторы могут усиливать или ослаблять реакцию на основной лиганд, или даже заменять собой его. Классическим примером такого рецептора с несколькими участками связывания является ГАМКА-рецептор. Кроме сайта связывания ГАМК на нем есть участок, к которой присоединяются бензодиазепиновые транквилизаторы, сайт связывания барбитуратов, сайт связывания нейростероидив и т.д.
Много рецепторов, в зависимости от вещества, к ним присоединяется, могут находиться не только в конформациях (или пространственных концигурациях) генерации сигнала "и" нет сигнала ", но и нескольких промежуточных - т.е. генерировать сигналы различной интенсивности.
Вещество, со 100% вероятностью вызывает переход рецептора в конфигурацию "100% сигнала" называется полным агонистом рецептора. Например, для ГАМКА-рецептора полным агонистом является диазепам. Вещество, со 100% вероятностью вызывает переход рецептора в конфигурацию "100% отсутствии сигнала", называется полным антагонистом рецептора. Например, для глициновго рецептору полным антагонистом является стрихнин. Вещество, вызывающее переход рецептора в одну из промежуточных стадий, или вызывающая состояние "100% сигнала" или "100% отсутствии сигнала", но с вероятностью <100% (т.е. часть рецептрив при связывании с этим лигандом перейдет в одну из указанных конформации, а часть - нет), называется частичным агонистом или частичным антагонистом (в зависимости от преобладания агонистической или антагонистической активности в его эффекте). Например, синтетический опиоид бупренорфин является частичным агонистом -опиоидных рецепторов и частичным антагонистом -опиоидных рецепторов.
Вещество, связывается с тем же сайтом на рецепторе, что и его эндогенный лиганд, называется наносящей конкурентный эффект. В зависимости от направленности эффекта это может быть конкурентный агонист или конкурентный антагонист (в обоих случаях полный или частичный). Например, бикукуллин является полным конкурентным антагонистом ГАМКА-рецептора, а (2S, 4R)-4-метилглутаминова кислота является конкурентным агонистом рецепторов каиновои кислоты (подтип глутаматных рецепторов). Вещество, которое изменяет эффект рецептору, но при этом связывается не с тем сайтом, с которым связывается эндогенный лиганд, называется (в зависимости от направленности действия) алостеричним (или неконкурентным) агонистом или антагонистом. Например, барбитураты является алостеричнимы агонистами ГАМКА-рецептора, а вещество МК (+) 801 является алостеричним антагонистом NMDA-рецепторов.
Виды рецепторов
Рецепторы - ионные каналы
ГАМКА-рецептор
ГАМКС-рецептор
Никотиновый ацетилхолиновий рецептор
Глициновий рецептор
Глутаматных рецепторы
Серотониновый 5-HT3 рецептор
Рецепторы, сопряженные с G-белками
Мускариновых ацетилхолиновий рецептор
ГАМКВ-рецептор
Адренорецепторы
Дофаминовые рецепторы
Опиоидные рецепторы
Гистаминовые рецепторы
Брадикинином рецепторы
Серотониновые рецепторы
Каннабиноидных рецепторов
Рецепторы митогенов и факторов роста
Инсулиновый рецептор
Соматомединовий рецептор
Рецептор фактора роста эпидермиса (EGF-рецептор)
Рецептор предсердного Na-уретичного пептида
Внутриклеточные рецепторы гормонов и териноидив
Глюкокортикоидные рецепторы
Минералокортикоидная рецепторы
Эстрогенных рецепторов
Гестагенов рецепторы
Андрогенов рецепторы
Тиреноидни рецепторы